Учёные из Казанского научного центра РАН, КФУ, КНИТУ-КХТИ и ИМХ РАН (Нижний Новгород) синтезировали серию новых молекул на основе природного антиоксиданта пирокатехина, который содержится в кофе и обладает противовоспалительной активностью. Они могут стать основой для более эффективного лечения болезни Альцгеймера. Об этом сообщили в Минобрнауки РФ.
Исследователи создали ингибиторы, способные подавлять активность фермента бутирилхолинэстеразы (BChE), играющего ключевую роль в прогрессировании этого нейродегенеративного заболевания. Подавление фермента способствует накоплению веществ, необходимых для передачи сигналов между нейронами, что критически важно для процессов памяти и обучения.
Особенностью новых соединений является их медленный и продолжительный механизм действия: они постепенно закрепляются на ферменте, снижая его активность в течение времени, что позволяет уменьшить дозу препарата и продлить его эффект. Как показали эксперименты, молекулы блокируют фермент уже при концентрации 8 мг/л в течение примерно 7,8 минуты.
Разработка направлена на борьбу с несколькими аспектами болезни Альцгеймера одновременно. В отличие от существующих препаратов вроде донепезила или ривастигмина, которые обладают ограниченной эффективностью и высокой токсичностью, новые соединения обещают быть более избирательными, безопасными и действенными, что открывает путь к созданию лекарств следующего поколения.
Комментарии